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多取代嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用[发明专利]

来源:微智科技网
专利内容由知识产权出版社提供

专利名称:多取代嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用专利类型:发明专利

发明人:胡利明,胡杰,章彬,王雨捷,曾程初,王小利申请号:CN2012100530.9申请日:20120302公开号:CN102617487A公开日:20120801

摘要:本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R表示-H或-Cl,R表示-H、-Cl、-F、-CH或-OH,R、R表示-OH,R表示-H或-OH,n=2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物,再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物,关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物,再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3,4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺,最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

申请人:北京工业大学

地址:100124 北京市朝阳区平乐园100号

国籍:CN

代理机构:北京思海天达知识产权代理有限公司

代理人:张燕慧

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