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抗生素作用

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β-内酰胺

青霉素:对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。水溶液在室温放置易失效,遇酸,碱,氧化剂等迅速失效。1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品活性,故不宜同瓶滴注。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 3.本品与重金属,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。 4.青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。 5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。

阿莫西林:在酸性条件下稳定,对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感,敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。 不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。 耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、

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立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

头孢噻肟钠:革兰阴性菌的作用更强,抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强,肠球菌属对本品耐药。1.与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用;与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时,用药期间应随访肾功能。 3.大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时,应注意肾功能变化。 4.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。 5.与阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的总清除率降低,如两者合用需适当减低剂量。

2氨基糖苷类:仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。具有明显的抗生素后效应。在碱性环境中抗菌活性增强。

链霉素:对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用;脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。链霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。细菌与链霉素接触后极易产生耐药性。链霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。较强肾毒性本品适用于土拉菌病,或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、性病肉芽肿、布氏杆菌病、鼠咬热,亦可与青霉素联合治疗或预防草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。2、本品亦可与其他抗结核药物联合用于结核分枝杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。链霉素与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性

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庆大霉素:对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌对本品敏感;链球菌对本品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌,产气杆菌,奇异变形杆菌,绿脓杆菌等G-菌作用较强。与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。肠杆菌和绿脓杆菌中许多细菌对本品耐药而对阿米卡星敏感。

丁胺卡那霉素:又名阿米卡星,抗菌谱与庆大霉素相似,对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌及变形杆菌等均有效。对其它氨基糖甙类抗生素耐药菌株,本品亦有显效本品与两性霉素B、氨苄西林、头孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英钠、磺胺嘧啶钠、硫喷妥钠、华法林钠及头孢吡硫等,有配伍禁忌,不可配伍合用。与羧苄西林联用对绿脓杆菌引起的感染有协同作用,但宜分别注射不宜与利尿剂、青霉素类合用

卡那霉素:肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。绿脓杆 菌,革兰阳性菌(除金黄色葡萄菌外)、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。

新霉素:新霉素与卡那霉素有完全交叉抗药性,与链霉素有部分交叉抗药性;与同类抗生素类似,具有肾毒性和内耳毒性,它对内耳的伤害,往往是不可逆转的。现在这种抗生素实际已不再使用。对革兰氏阳性和阴性菌皆有效,革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具

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抗菌作用;脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。新霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活

妥布霉素:主要对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染,如严重的绿脓杆菌感染有效

安普霉素:抗菌谱广,对革兰氏阴性菌特别是对其他抗生素耐药的大肠杆菌、巴氏杆菌和沙门氏杆菌等致病菌有相当强的抗菌作用,对革兰氏阳性菌(某些链球菌)、密螺旋体和葡萄球菌、某些支原体也有较好的抗菌作用。

大观霉素:对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

3喹诺酮类:

氧氟沙星:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素 耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌

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活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

恩诺沙星:本品为广谱杀菌药,对支原体有特效。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。

诺氟沙星:但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变,对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。 诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

环丙沙星:抗菌谱同诺氟沙星,其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外,尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用,对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。本品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂,现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

诺氟沙星\\恩诺沙星\\环丙沙星和氨苄西林,头孢拉定,头孢氨苄,链霉素,新霉素,庆大霉素,磺胺类等配伍,疗效增强。

和四环素,盐酸多西环素,罗红霉素,氟苯尼考等配伍,疗效降低。

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四环素:除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数 立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。并且,同类品种之间存在交叉耐药。对结核菌、变形菌等则无效。遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。

土霉素:本品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。 对淋球菌和脑膜炎球菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对土霉素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,可作为选用药物:对本品敏感的大肠埃希菌、产气肠杆菌、洛菲不动杆菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌(仅限于呼吸道感染)和克雷伯菌属(限于呼吸道和泌尿道感染)等革兰阴性杆菌感染。本品不宜用于任何类型的葡萄球菌或溶血性链球菌感染。对敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、对猪肺炎支原体、衣原体、螺旋体,也有一定的抑制作用

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强力霉素:强力霉素具有一定的镇咳、祛痰和平喘作用,可以治疗衣原体支原体感染,主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、

美他环素:许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。抗菌活力较四环素强,本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

米诺环素:在四环素类中本品抗菌作用最强。口服吸收迅速,几近完全。对敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、淋球菌、流感杆菌等的作用比四环素强2~4倍。对四环素耐药菌及耐青霉素的部分金葡菌、粪肠球菌和大肠杆菌也有一定抗菌活性;但对耐药的肺炎球菌、变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属和志贺菌属常无效。此外。对胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体、立克次体、霍乱弧菌等亦具作用。本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体

大环内酯类

红霉素:抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌 、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,

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对本品敏感。本品与林可霉素和β内酰胺类药物之间有拮抗作用,应避免联用。乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效。

阿奇霉素:对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍,抗菌谱更广,对大部分致病性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体、衣原体有抗菌作用,如金黄葡萄球菌、链球菌、流感、副流感嗜血杆菌、副溶血性杆菌、巴氏杆菌、肺炎支原体等阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交耐药性。

吉他霉素:抗菌性能与红霉素近似,对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰氏阴性菌,如淋球菌、百日咳杆菌等革兰氏阴性菌也有相当的抑制作用。此外,对支原体、钩端螺旋体、立克次体有抑制作用。对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效是本品的特点。

泰乐菌素:酒石 酸泰乐菌素在临床上主要用于治疗和预防由支原体、 金黄葡萄球菌、 化脓杆菌、 肺炎双球菌 、 丹毒杆菌、副嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟氏菌、巴氏杆菌、螺旋体、球虫等病原体引起的各种呼 吸道、肠道、生殖道和运动系统感染。如:家禽慢性呼吸道病、鸡传染性鼻炎、禽气囊炎、 传染性窦炎、输卵管炎、猪气喘病、萎缩性鼻炎、猪红痢、胃肠炎、猪丹毒、支原体关节炎、畜禽顽固性腹泻、坏死性肠炎.是畜禽支原体病的首选药物。对胸膜肺炎类支原体及其他多种支原体有很强的抑制作用,为畜禽支原体感染性疾病的首选药物给生长期的畜禽连续低剂量饲用泰乐菌素,不仅能预防疾病,而且能显著促进动物生长,缩短生长周期,提高饲料报酬。

替米考星:对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。

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粘菌素:对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多粘菌素e之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。

杆菌肽:抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁,也影响原生质体,对胞浆膜也有损坏作用,影响其渗透性。 本品对肾脏毒性大,临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等

万古霉素:对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁,也影响原生质体,对胞浆膜也有损坏作用,影响其渗透性。临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等,对厌氧菌和革兰氏阴性细菌无效。

林可霉素:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染,本品对金葡菌(包括产酶菌株)、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气英膜菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。林可霉素类不宜与氯霉素或红霉素合用。

呋喃唑酮:为杀菌剂, 具有较广的抗菌谱, 最敏感菌为大肠杆菌,炭疽杆菌,副伤寒杆,痢疾杆菌,肺炎杆菌,伤寒杆菌对之亦敏感。主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾,肠炎、霍乱,也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。

呋喃妥因:本品为合成抗菌药,抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌

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作用,如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等

洛美沙星:洛美沙星属氟喹诺酮类,体外抗菌作用与诺氟沙星相似,较环丙沙星略差,但其体内抗菌活性,包括对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌和金葡菌的作用均明显优于诺氟沙星。作用机制同诺氟沙星。本品为第三代喹诺酮类抗菌药、抗菌谱广,对革兰阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星相同,强于依诺沙星;对革兰阴性菌的作用与依诺沙星相同,较诺氟沙星弱。临床上用于敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

氯霉素:属抑菌性广谱抗生素。敏感菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反应,需慎重使用。氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。

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