刘新泳教授
药物化学专业博士、硕士研究生导师,理学博士。1963年3月出生。现任药学院院长助理,药物化学研究所副所长,无机教研室主任。曾赴西班牙国家科学院药物研究所从事国际合作课题研究。 研究方向:
抗病毒和心脑血管药物的设计、合成与活性研究 近期主持承担的科研课题:
1. “非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂抗艾滋病药物的研究”, 国家科技部国际
合作重点项目
2. “噻吩并噻二嗪新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂的研究” ,国家自然基金 3. “非核苷类HIV逆转录酶抑制剂的研究”, 山东省自然基金
4.“新型蒽醌类化合物的合成与抗病毒活性研究”, 科技部中国-西班牙间
国际合作课题
5.“噻吩并噻二嗪新型逆转录酶抑制剂抗艾滋病药物研究”, 教育部聘请国外
专家重点项目 近期发表的代表性论文:
1. Xinyong Liu,* Niangen Chen, Renzhang Yan, Wenfang Xu, Maria Teresa Molina, and Salvador Vega Regioselective Synthesis of the Novel N4-Substituted Pyrazolo[4,5-e][1,2,4]thiadiazines as Potent HIV-1 NNRTIs Heterocycles, 2006;68( 6): pp.1225-12321.
2. Xianchao Cheng, Xinyong Liu,* Wenfang Xu. Recent advances in the structural modification of ligustrazine; cerebro- and cardiovascular activity of ligustrazine derivatives. Drugs of the Future. 2005; 30(10): 1059.
3. Xinyong Liu*, Zhang Rui and Wenfang Xu. Synthesis of The Novel Liqustrazine Derivatives and Their Protective Effect on Injured Vascular Endothelial Cell Damaged by Hydrogen Peroxide. Bioorg. Med. Chem Lett. 2003; 13: 2123-2126
4.Xinyong Liu*, Niangen Chen, Yinzhang Yan, Wen-fang Xu. Design and Synthesis of N4-Substituted Pyrazolo[4,5-e][1,2,4]thiadiazine Derivatives as Potent HIV-1 Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors. Chinese Journal of Organic
Chemistry. 2005;Vol. 25, Suppl., 667
5. Xin Yong Liu*, Wen Fang Xu, Jing De Wu . Synthesis of 4-Amino-5-furyl-2-yl-4H-1, 2, 4-triazole-3-thiol Derivatives as a Novel Class of Endothelin(ET) Receptor Antagonists.Chin Chem. Letter (CCL), 2003; 14(8):790-793 科研工作特色:
主要研究领域:(一)基于艾滋病病毒HIV生活周期的关键酶—HIV逆转录酶(RT)和HIV转录反式激活过程Tat和Rev 调节蛋白为作用靶点,根据结构生物学特点,进行抗艾滋病药物的设计合成和活性研究。
HIV逆转录酶(RT)在HIV-1生命周期中起关键作用,是抗HIV/AIDS药物研发最佳靶点之一。HIV-1 RT抑制剂可分为核苷(酸)类抑制剂(NRTIs)和非核苷类抑制剂(NNRTIs),NNRTIs通过与聚合酶活性位点附近的疏水性结合腔袋(NNIBP)结合,使RT的活性构象改变而抑制HIV复制。根据NNRTIs--RT复合物的“蝴蝶形”晶体结构以及对活性NNRTIs分子模拟研究,设计并合成系列具有“两翼”取代基的杂环(噻吩、吡咯、噻唑、噁唑、等)并噻二嗪三酮类新型化合物,通过计算机辅助设计、合成、活性筛选和三维定量构效关系(3D-QSAR)的研究几个循环研究,有望开发出高效、低毒、抗耐药的新型HIV NNRTIs。
研究的另外两的靶点是 HIV前病毒DNA转录表达为病毒mRNA过程中的两个调节蛋白质Tat和Rev,它们在保持HIV高水平复制方面扮演着核心的角色。基于Tat、Rev蛋白的结构生物学,设计合成新型的取代吲哚类杂环衍生物,以探讨新的抗HIV-1药物。
(二)基于活性天然产物的结构修饰,通过构效关系的研究,研发新型的心脑血管药物。
近年来曾荣获山东省教育厅科技进步三等奖2项,山东省高等学校优秀科研成果奖二等奖1项;申报国家发明专利9项,其中授权1项;曾获2001山东省青年科技奖、获2004山东省优秀中青年重点科技人才、山东大学优秀青年教师等荣誉称号。