执业药师专业知识重点笔记汇总(备考)

执业药师专业知识重点笔记汇总（备考）

第1章 药物与药学专业知识

一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类

药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的结构与命名

药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念

剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

2、剂型的分类 分类方式 形态学 给药途径 分散系统 制法 作用时间 具体剂型 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。 真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒 不常用，如浸出、无菌 速释、普通和缓控释 3、药用辅料

药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。 药用辅料的分类 分类方式 来源 作用用途 给药途径 具体辅料 天然物质、半合成物质和全合成物质 60余种，如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等 口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等 （二）药物稳定性及药品有效期 1、药物制剂稳定性变化

稳定性变化 化学 物理 生物 具体变化方式 水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧 颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变 药物的酶败分解变质 2、影响药物制剂稳定性的因素 影响因素 处方因素 外界因素 具体内容 pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂 温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料 3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。 （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 配伍变化 物理 化学 药理 具体变化方式 溶解度改变；吸湿、潮解、液化与结块；粒径或分散状态的改变 浑浊或沉淀；变色；产气；爆炸；产生有毒物质；分解破坏、疗效下降 协同作用；拮抗作用；增加毒副作用 2、注射液的配伍变化

注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类 分类方式 使用方式 形状 材料 I、Ⅱ、Ⅲ三类 容器、片材、袋、塞、盖 金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合 三、药学专业知识

1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。

3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

具体包装形式 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。

第2章药物的结构与药物作用

一、药物理化性质与药物活性

（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

分类 体内吸收决定因素 代表药 高水溶解性、高渗透性的胃排空速率 两亲性分子药物 低水溶解性、高渗透性的溶解速率 亲脂性分子药物 高水溶解性、低渗透性的渗透效率 水溶性分子药物 低水溶解性、低渗透性的难吸收 疏水性分子药物 普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓） 双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 特非那定、酮洛芬、呋塞米 第Ⅰ类 第Ⅱ类 第Ⅲ类 第Ⅳ类 水溶解性——水溶性；渗透性——脂溶性；哪个因素低它就是限速的因素，体内吸收就取决于该因素。

（二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄 弱酸性药物 胃液中（pH低）呈非解离型，易吸水杨酸、巴比妥 收 胃液中（pH低）呈解离型，难吸收 弱碱性药物 奎宁、麻黄碱、氨苯肠液中（pH高）呈非解离型，易吸砜、地西泮 收 酸性中解离少，易吸收 咖啡因和茶碱 ①胍乙啶 ②季铵、磺酸 极弱碱性 ①强碱性 ②完全离子化 胃肠中多离子化，吸收差 二、药物结构与药物活性 （一）药物结构与官能团

1、药物的主要结构骨架与药效团

药物=母核+药效团（一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团）例如他汀类药物。

2、药物的典型官能团对生物活性的影响 官能团 对生物活性影响 举例 烃基 改变溶解度、解离度、分配环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 系数，位阻↑，稳定性↑ 影响电荷分布、脂溶性及作安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 用时间 ①脂肪链上：活性和毒性下降 卤素 羟基 增强与受体结合力，水溶性②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ↑，改变活性 ③酰化/酯化/成醚：活性降低 形成氢键能力比羟基低，但解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 脂溶性高，更易吸收 巯基 醚和硫醚类在脂-水交界处定向排不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ 醚 布，易通过生物膜 磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基磺酸、羧一般无活性 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 酸和酯 羧酸——水溶性解离度较酯类前药：增加吸收，减少刺激 磺酸小 酰胺 增强与受体的结合能力 因为：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 胺类 ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合 ②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 （二）药物化学结构与生物活性

1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响

许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。 例：阿昔洛韦+L-缬氨酸——伐昔洛韦（小肠上皮细胞转运体PEPT1底物），增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。 2、药物化学结构对药物不良反应的影响 （1）对细胞色素P450的作用

细胞色素P450是主要的药物代谢酶，有很多亚型，但CYP3A4最多，约占总量的50%。

类型 可逆性抑制剂 作用 可逆性地抑制细胞色素P450 代表药 酮康唑 不可逆性抑制剂 不可逆地抑制细胞色素P450 异烟肼 类不可逆抑制剂 最终结果是不可逆的抑制作用，但是起效地尔硫（艹卓）、丙时间比较缓慢 咪嗪、尼卡地平 细胞色素P450活性增强 乙醇 诱导剂 （2）对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响

许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。

3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子 药物与生物大分子的结合形式： 键合类型 共价键（不可逆） 氢键 离子-偶极和偶极-偶极 非共价键（可电荷转移复合物 逆） 疏水性相互作用 典型药物 化学治疗药物 最常见的非共价键形式 羰基化合物 氯喹 药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用 非极性分子中的暂时不对称电荷分布 范德华引力 4、药物的手性特征及其对药物作用的影响 类型 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度 药理活性一样但是强弱不同 一个有活性，一个没有 产生相反的活性 产生不同的药理活性 一个有活性，一个有毒性 举例 普鲁帕酮、氟卡尼 氯苯那敏、萘普生 甲基多巴（L）、氨己烯酸（S） 哌西那朵、考必利、依托唑啉 丙氧酚、奎宁 、丙胺卡因 三、药物化学结构与药物代谢

药物代谢分为两相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合。

（一）药物结构与第I相生物转化的规律 结构特征 生物转化规律 含芳环的药物 含烯烃和炔烃的药物 含饱和碳原子的药物 含卤素的药物 胺类药物 醚类药物 醇类 酮类 硫醚 含硫羰基化合物 亚砜类药物 含硝基的药物 酯和酰胺 氧化代谢成环氧化合物然后重排生成酚 生成环氧化合物后重排成酚；端炔生成烯酮中间体水解成羧酸，非端基炔烃发生N-烷基化反应。 末端碳和倒数第二个碳、支链碳上发生羟基化。 氧化脱卤素 N-脱烷基化和脱氨反应；N-氧化反应 O-脱烷基化反应，生成醇和酚以及羰基化合物 氧化成羰基化合物 生成仲醇 S-脱烷基和S-氧化反应。 S氧化成氧 氧化成砜或还原成硫醚 还原成胺 水解成酸、醇或胺 （二）药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律 极性增加，亲水性增加： 1、与葡萄糖醛酸的结合反应 2、与硫酸的结合反应 3、与氨基酸的结合反应 4、与谷胱甘肽的结合反应 极性降低，亲水性降低： 1、乙酰化结合反应 2、甲基化结合反应

第3章 药物固剂

（一）散剂 1、散剂的分类 按使用方法 按药物组成数目 按剂量 口服、局部用 单散剂、复散剂 分剂量散剂、不分剂量散剂 2、散剂的特点

优点：易分散，起效快；具有保护、收敛作用；制备简单，适于老人儿童；包装、运输、携带、贮存方便。

缺点：对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性影响大。因此对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂。 3、散剂的质量要求

粒度：口服为细粉，局部用和儿科用中药散为最细粉（通过七号筛粉末重量不得少于95%）。

干燥失重：一般≤2%，中药散剂水分≤9%。 无菌：用于烧伤或创伤局部用散剂。

其他：贵、毒、小散剂用配研法；毒性口服散应单剂量包装；一般密闭贮存，含挥发性药物或易吸湿药物密封贮存。 （二）颗粒剂

1、分类：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒

2、特点：①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；②服用方便可提高病人服药的顺应性；③通过包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；④有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。 3、质量要求 外观 微生物限度 溶化性 溶出度、释放度 粒度 水分 干燥失重 颗粒均匀、色泽一致、无吸潮、软化、结块、潮解 符合要求 可溶颗粒、泡腾颗粒（5min） 肠溶颗粒、缓控释颗粒 不能通过一号筛和能通过五号筛的总和≤15% 中药颗粒≤8.0% ≤2.0% 4、临床应用和注意事项

可溶型和泡腾型颗粒应加温开水冲服，肠溶、缓控释颗粒应吞服，中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服。 （三）片剂 1、特点

（1）剂量准确、服用方便；稳定；成本低；种类多；运输、携带方便

（2）幼儿和昏迷者不易吞服；工序多，难度高；挥发性成分片剂贮存期内含量下降

2、分类：普通片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓控释片、肠溶片 3、质量要求 硬度 脆碎度（非包衣片） 重量差异 外观 崩解时限 含量均匀度 卫生学

≥50N ＜1% 片重＜0.3g：±7.5%；片重≥0.3g：±5.0% 色泽均匀，外观光洁 详见下表 小剂量药物或作用比较剧烈的药物 符合要求 片剂 普通片 分散片 可溶片 舌下片 崩解时限（min） 15 3 3 5 片剂 肠溶衣片 含片 泡腾片 薄膜衣片 崩解时限（min） 60 30 5 30 4、常用辅料 用途 稀释剂/填充剂（主要剂量小于50mg时加入） 润湿剂 黏合剂 举例 淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类 水、乙醇 淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇 干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂加） （碳酸盐和酸类） 润滑剂 芳香剂 甜味剂 硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠 芳香油、香精 阿司帕坦、蔗糖 崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。 5、制备过程的常见问题及原因 裂片 松片 崩解迟缓 溶出超限 含量不均匀 可溶性成分在颗粒内部迁移——色斑 6、包衣 胃溶型包衣材料 肠溶型包衣材料 不溶型包衣材料 增塑剂 致孔剂 （四）胶囊剂 1、胶囊剂的特点 优点：

1）掩盖不良嗅味 2）提高稳定性

羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA） 虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） 乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素 丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯 蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG 细粉多；物料塑性差 黏性力差；压力不足 压力太大；增塑性物料或黏合剂使结合力过强；崩解剂性能差 不崩解；颗粒过硬；药物溶解度差 片重差异超限；混合度差；可溶性成分在颗粒之间迁移 3）起效快，生物利用度高（与片剂比较） 4）液态药物固体剂型化

5）药物缓释、控释和定位释放 缺点：

1）囊壳受温湿度影响大

2）生产成本较高（与片剂比较） 3）特殊群体（老幼）口服困难 4）局限性：部分药物不适宜制成胶囊 2、不宜制备胶囊的药品

1）水溶液或稀乙醇溶液药物，囊壁溶化 2）风化性药物，囊壁软化 3）强吸湿性的药物，囊壁脆裂 4）醛类药物，明胶变性

5）含有挥发性、小分子有机物的液体药物，囊材软化或溶解； 6）O/W型乳剂药物，囊壁变软

记忆技巧：风湿醛发水（蜷发睡），胶囊不好用 （五）液剂概述 1、分类

液体药剂分类 低分子溶液剂 高分子溶液 （亲水胶体溶液） 溶胶剂 （疏水胶体溶液） 乳剂 混悬液 2、特点

微粒大小 <1nm 特征 真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定 1～100nm 真溶液、分子，澄明，热力学稳定 1～100nm 胶粒，多相，热力学不稳定（聚结） ＞100nm ＞500nm 小液滴，多相，热力学/动力学不稳定 固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定 优点 分散度高，吸收快，作用迅速 给药途径广泛 易于分剂量，适用于老幼 分散于溶剂中，能减少药物刺激性 缺点 分散度大，易引起药物化学降解失效 体积大，运输携带不方便 非均相液剂物理稳定性差 水性液剂容易霉变，需加入防腐剂 3、一般质量要求

（1）均相液剂应是澄明溶液，非均相液剂的药物粒子应分散均匀； （2）口服的液剂应外观良好，口感适宜，外用的液剂应无刺激性； （3）液剂在保存和使用过程中不应发生霉变； （4）包装容器适宜，方便患者携带和使用。 4、包装贮存

医院液剂标签：

内服-白底蓝字或黑字；外用-白底红字或黄字 （六）液剂的溶剂和附加剂 1、溶剂 分类 极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂 2、附加剂 分类 增溶剂 助溶剂 潜溶剂 举例 表面活性剂：聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯 苯甲酸、碘化钾、聚维酮 混合溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 苯甲酸/苯甲酸钠：pH4作用最好，适用于内服和外用 对羟基苯甲酸酯：尼泊金，适于与苯甲酸合用，不适于和聚山梨酯合用 防腐剂 山梨酸/山梨酸钾：pH4作用最好，可与聚山梨酯合用 苯扎溴铵：新洁尔灭，外用 其它：甘油、三氯叔丁醇、硫柳汞、桉油、桂皮油、薄荷油 甜味剂：阿司帕坦、甜菊苷、山梨醇、甘露醇 矫味剂 芳香剂：柠檬、薄荷水、桂皮水、苹果香精 胶浆剂：阿拉伯胶、琼脂、甲基纤维素 泡腾剂：碳酸盐+有机酸 着色剂 （七）表面活性剂 1、分类

根据极性基团的解离性质分为：离子型和非离子型，前者又细分为阴离子型、阳离子型和两性离子型表面活性剂。

胡萝卜素、焦糖、乌饭树叶、苏木、氧化铁 举例 水、甘油、二甲基亚砜（DMSO） 乙醇、丙二醇、聚乙二醇 脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯 阴离子型表面活性剂：XX酸钠/钾/钙/镁 非离子表面活性剂：

化学名 商品名 缩写 脂肪酸山梨坦类 司盘 Span 聚山梨酯类 吐温 Tween 蔗糖脂肪酸酯类 蔗糖酯 聚氧乙烯脂肪酸酯 卖泽 Myrj 聚氧乙烯脂肪醇醚 苄泽 Brij 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆 普朗尼克 Poloxamer /Pluronic 阳离子型表面活性剂：苯扎溴铵、苯扎氯铵

两性离子型表面活性剂：卵磷脂、豆磷脂、氨基酸型、甜菜碱型 2、毒性

表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。 溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。 3、应用 HLB值 1-3 3-8 7-9 8-16 13-16 15-18 阳离子/两性离子 （八）低分子溶液剂 剂型 溶液剂 芳香水剂 醑剂 甘油剂 糖浆剂 重点 澄清；符合卫生标准 澄清；不宜大量配制久贮 药物浓度5-20%，乙醇浓度60-90% 外用 含蔗糖量≥45%（g/ml） 应用 消泡剂 W/O型乳化剂 润湿剂 O/W型乳化剂 去污剂 增溶剂/起泡剂 消毒剂/杀菌剂 搽剂 涂剂 涂膜剂 洗剂 无破损皮肤揉擦用 可用于有破损皮肤 含成膜材料 只能用于无破损的组织 （九）高分子溶液剂与溶胶剂 1、高分子溶液剂 （1）特点

荷电性；高渗透压；黏度高；水化膜阻碍高分子聚集；胶凝性 （2）性质

热力学稳定体系：由于水化膜存在

陈化现象：高分子溶液在放置过程中自发聚集沉淀的现象，受光线、空气、盐类等因素的影响。 2、溶胶剂 （1）特点

胶粒间相互聚结，热力学不稳定；聚结后布朗运动减弱，动力学不稳定；光学性质，Tyndall效应（2）影响热力学稳定性的因素 双点层结构：电位差ζ越大越稳定 水化膜：越厚越稳定

添加剂：电解质破坏稳定性；高分子化合物有助于稳定性；胶粒之间带相反电荷稳定性降低，相同电荷稳定性增强。 （十）混悬剂 1、特点

（1）提高药物稳定性 （2）掩盖药物不良气味 （3）发挥长效作用 2、质量要求

（1）沉降容积比：越大越稳定。 （2）重新分散性：振摇后重新分散 （3）微粒大小

（4）絮凝度：越大越稳定

（5）流变学：触变流动性，稳定性好 3、常用稳定剂

（1）润湿剂：HLB7-11的表面活性剂 （2）助悬剂： 种类 低分子助悬剂 高分子助悬剂 硅皂土 触变胶 举例 甘油、糖浆 天然：果胶、琼脂、海藻酸钠；合成或半合成：纤维素类、聚维酮、聚乙烯醇 外用 （3）絮凝剂与反絮凝剂：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氯化物 （十一）乳剂

1、组成：油相（O）、水相（W）和乳化剂 2、分类

按分散系统：单乳和复乳

按乳滴大小：普通乳、亚微乳、纳米乳

3、特点

（1）液滴分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。\\ （2）O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味。 （3）减少药物的刺激性及毒副作用。

（4）可增加难溶性药物的溶解度，提高药物的稳定性。 （5）外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。

（6）静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。 4、乳化剂

（1）高分子化合物乳化剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶，O/W型乳剂 （2）表面活性剂类乳化剂 （3）固体粉末乳化剂

O/W：硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土 W/O：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁 5、稳定性 现象 分层 可逆变化 絮凝 转相 合并 不可逆变化 破裂 酸败 6、质量要求

（1）分散相液滴大小均匀，粒径符合规定；

（2）外观乳白（普通乳、亚微乳）或半透明、透明（纳米乳），无分层现象； （3）无异嗅味，内服口感适宜，外用与注射用无剌激性； （4）有良好的流动性；

（5）具有一定的防腐能力，在贮存与使用中不易霉变。

第4章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

一、注射剂

1、注射剂的分类 分类 定义 注意 静滴用一般≥100ml，生物制品一般≥50ml；中药注射剂不宜制成混悬型注射剂 适用于抗生素和生物制品 生物制品一般不宜制成浓溶液 原因 分散相和分散介质之间的密度差 ζ电位降低 乳化剂性质变化，如O/W转化为W/O型 乳化膜部分破裂 微生物污染，温度过高或过低，加入与乳化剂作用的物质 微生物污染，油相酸败 注射液 无菌液剂 注射用无菌粉末 注射用浓溶液 2、注射剂的特点 优点：

无菌粉末/块状物 无菌浓溶液 （1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。

（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。 （3）可发挥局部定位作用。 缺点：

（1）注射给药不方便，注射时易引起疼痛。 （2）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。

（3）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。 3、注射剂的质量要求 pH 渗透压 稳定性 安全性 澄明 无菌 无热原 4、注射剂的溶剂 （1）制药用水

1）纯化水：不含任何附加剂。

2）注射用水：可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。 3）灭菌注射用水：主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

4）注射用水的质量要求：除一般蒸馏水的检査项目，如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、盐与亚盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素（热原）检查和无菌检查。 （2）注射用油

常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。 （3）其他注射用溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油 5、注射剂的附加剂 注射剂的附加剂 抗氧剂 金属离子螯合剂 缓冲剂（调剂pH） 举例 亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸 乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na） 醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸 4-9 等渗或略高 贮存期内安全有效 降压物质符合规定 不得有可见异物 助悬剂 稳定剂 增溶/润湿/乳化剂 抑菌剂 局麻剂（止痛） 等渗调节剂 填充剂 保护剂 CMC、明胶、果胶 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠 吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠 三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金 盐酸普鲁卡因、利多卡因 氯化钠、葡萄糖、甘油 乳糖、甘露醇、甘氨酸 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白 6、热原 性质 水溶性 蒸馏法制备注射用水 不挥发性 耐热性 过滤性 可吸附性 其他 高温法/湿热法 凝胶滤过/超滤/反渗透 活性炭/离子交换树脂吸附法 酸碱法、超声破坏法 除去方法 7、溶解度与溶出速度

影响溶解度的因素及增加溶解度的方法： 影响因素 药物分子结构与溶剂 温度 药物的晶型 粒子大小 加入第三种物质 二、输液

1、定义和分类

输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液。目前临**常用的输液可分为：电解质输液、营养输液（糖、脂肪乳、氨基酸）、胶体输液（右旋糖酐、聚维酮）、含药输液。

2、静脉注射脂肪乳剂

增加溶解度方法 制成盐类；使用混合溶剂 提高温度 制成共晶 微粉化 加入增溶剂、助溶剂 原料与乳化剂的选择：①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等，所用油必须符合药典的要求。②制备静脉注射脂肪乳剂的乳化剂有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68。 注射用乳剂粒径要求：90%微粒直径<1μm；微粒大小均匀；不得有大于5μm的微粒。 三、注射用无菌粉末

1.特点

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。 2、冻干制剂常见问题及产生原因 问题 原因 装入液层过厚 真空度不够 含水量偏高 干燥时供热不足 干燥时间不够 冷凝器温度偏高 预冻温度过高或时间太短 喷瓶 产品冻结不实 升华供热过快 局部过热 产品外观不饱满或萎缩 四、眼用制剂 1、质量要求

（1）pH：正常眼耐受pH为5.0-9.0。

（2）黏度：合适的黏度范围为4.0～5.0mPa·S

（3）混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子；沉降体积比≥0.9。 2、附加剂

缓冲剂 抑菌剂 调整黏度 磷酸盐、硼酸、硼酸盐溶液 三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、苯汞 甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮 首先形成的外壳结构较致密 样品黏度较大 五、植入剂

1.特点

具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。 2、临床应用与注意事项

（1）主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药以及抗成瘾性等 （2）不可降解材料需手术取出，导致患者的顺应性较差。

（3）植入剂移位难以取出，使用不当会出现多聚物的毒性反应。 六、冲洗剂及烧伤、严重创伤用外用制剂

1.冲洗剂的质量要求

（1）通常冲洗剂应调节至等渗。

（2）冲洗剂在适宜条件下目测，应澄清。

（3）无菌：主要用于冲洗开放性伤口或者腔体，应无菌。 2.烧伤及严重创伤用外用制剂

（1）烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂

用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂。成品中不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。

（2）烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂

不同用途有不同的要求，用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激，以防吸收中毒，有助于修复创面、抗菌且透气性良好，例如灼伤涂膜气雾剂。 七、乳膏剂 1、特点

乳膏剂具有触变性和热敏性的特点。热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时黏度降低，静止时黏度升高，不利于流动。 2、乳膏剂的常用基质和附加剂 基质/附加剂 油相 水相 举例 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油 水 钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯 钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇 O/W型 乳化剂 W/O型 八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂 1、气雾剂分类 分类方法 具体剂型 溶液型气雾剂 混悬型气雾剂 特点 按分散系统 乳剂型气雾剂 O/W型以泡沫状态喷出W/O型喷出时形成液流 吸入肺部气雾剂 用于口腔、鼻腔、阴道 吸入气雾剂 按给药途径 非吸入气雾剂 外用气雾剂 二相气雾剂 按处方组成 三相气雾剂 气-液 混悬型或乳剂型；气-液-固，气-液-液 定量气雾剂 按给药定量与否 非定量气雾剂 2、附加剂 （1）抛射剂

①氢氟烷烃：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷） ②碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。 ③压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。 （2）潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 （3）润湿剂：表面活性剂

3、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂比较

气雾剂 喷雾剂 粉雾剂 微粉化药物+载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库 无 内容物 溶液、混悬液、乳液 溶液、混悬液、乳液 抛射剂 有 耐压容器 特制阀门 抛射剂喷射 无 药物释放方式 手动泵压力、高压气干粉吸入装置 体、超声振动 患者主动吸入 给药途径 九、栓剂 1、质量要求

肺部吸入、腔道、黏膜、肺部吸入、腔道、黏肺部吸入、黏膜、皮肤 皮肤、空间消毒 膜、皮肤、空间消毒 （1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。 （2）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

（3）供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉。 2、基质

油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7。基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。

靶向制剂重点总结

一、靶向制剂概述 1.靶向制剂的分类

靶向制剂又称靶向给药系统（TDDS），是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。这里注意靶向制剂和经皮给药制剂的英文缩写都是TDDS。

靶向制剂按照靶向原动力可以分为

（1）被动靶向制剂：脂质体、微乳、微囊、微球、纳米乳 （2）主动靶向制剂：修饰的药物载体、前体药物

（3）物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞靶向制剂 2.特点

（1）提高药物在作用部位的治疗浓度

（2）使药物具有专一药理活性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性 （3）降低药物对正常细胞的毒性 （4）提高药物制剂的生物利用度等

靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。 3.一般质量要求 （1）药物不突释

（2）载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可生物降解三项基本要求 （3）粒度：被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径大小 5～10μm：巨噬细胞（＜7μm肝、脾，＞7μm肺） 200～400nm：集中于肝后迅速被肝清除 ＜10nm：骨髓 负电荷：肝 正电荷：肺 4.靶向性评价

药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。这些参数的数值大说明靶向性较好。 二、脂质体

1.脂质体的组成、结构与膜材料 （1）组成与结构

类脂质膜主要成分是磷脂和胆固醇，二者都具有两亲性，具有亲水和疏水两种基团。 （2）膜材料

磷脂：包括天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂 胆固醇：流动性缓冲剂 2.分类

新型脂质体包括：前体、长循环、免疫、热敏、pH敏感性脂质体 3.理化性质

（1）相变温度：脂质体的物理性质与介质温度有密切关系，当升高温度时脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变化，如膜的厚度减小，流动性增加等。转变时的温度称为相变温度，它取决于磷脂的种类。

（2）荷电性：酸性脂质如磷脂酸（PA）和磷脂酰丝氨酸（PS）等的脂质体荷负电；含碱基（氨基）脂质如十八胺等的脂质体荷正电；不含离子的脂质体显电中性。 4.特点

（1）靶向性和淋巴定向性 （2）缓释和长效性

（3）细胞亲和性与组织相容性 （4）降低药物毒性 （5）提高药物稳定性 5.质量要求 检查项目 形态、粒径及其分布 包封率 载药量 物理稳定性 稳定性 化学稳定性 磷脂氧化指数、磷脂量的测定、防止氧化的措施 6.作用机制和应用 （1）作用机制

脂质体具有靶向和缓释作用，从而提高药效，降低不良反应，其作用机制是由于其结构与细胞膜组成相似，亲和性好，能显著增强细胞摄取，延缓和克服耐药性。脂质体与细胞之间存在吸附、脂交换、内吞、融合、渗漏和扩散等相互作用，该作用与粒径大小、表面性质、给药途径密切相关。 （2）应用

脂质体可以作为抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、抗生素类药物、抗结核药物、激素类药物、酶类药物、解毒剂的载体，也可作为免疫增强剂使用。 7.存在问题

（1）靶向性问题 （2）稳定性问题 三、微球 1.分类

根据靶向性原理，可分为四类：

（1）普通注射微球：1～15μm微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。

（2）栓塞性微球：注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间。因此，栓塞性微球一般粒径较大，视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

要求 注射给药脂质体的粒径应小于200nm ≥80% 越大越易满足临床需要 渗漏率表示 （3）磁性微球：在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具靶向性。

（4）生物靶向性微球：微球经表面修饰后从而具有生物靶向性，带负电荷的微球可大量地被肝摄取，而带正电荷的微球则首先聚集于肺，疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄取。 2.特点

（1）缓释性：药物包封于微球后，通过控制药物的释放速度，达到延长药物疗效的作用。

（2）靶向性：静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。

（3）降低毒副作用：由于微球的粒径在制备中可以加以控制而达到靶向目的，随之可使药物到达靶区周围，很快达到所需的药物浓度，可以降低用药剂量，减少药物对人体正常组织的毒副作用。 3.质量要求

（1）粒子大小与粒度分布：形态为球形，圆整、表面光滑，粒径分布在较窄范围内。粒径分布的表示法有质量分布、体积分布、数目分布等。

（2）载药量：单位重量或单位体积微球所负载的药量。 （3）有机溶剂残留 （4）体外释放度 4.载体材料

作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。 （1）天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。

（2）合成聚合物：如聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、聚己内酯、聚羟丁酸等。

5.药物在微球中的分散状态

药物在微球中的分散状态通常有三种情况：1）溶解在微球内；2）以结晶状态镶嵌在微球内；3）吸附或镶嵌在微球表面。 6.微球的用途

（1）抗肿瘤药物载体 （2）多肽载体 （3）疫苗载体

（4）局部实现长效缓释 7.存在问题

（1）微球载药量有限，对用药量大的药物不易制成微球注射剂。 （2）载体材料和药物本身性质，以及制备工艺会影响微球质量。 （3）微球产业化问题，突释现象的控制，有机溶剂残留等。 四、微囊 1.特点

微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊，粒径在1～250μm。而粒径在0.1～1μm之间的称亚微囊；而粒径在10～100nm之间的称纳米囊。微囊的特点有： （1）提高药物的稳定性 （2）掩盖药物的不良臭味

（3）防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性 （4）控制药物的释放

（5）使液态药物固态化便于制剂的生产、贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素。 （6）减少药物的配伍变化

（7）使药物浓集于靶区抗肿瘤药物制成微囊型靶向制剂，可将药物浓集于肝或肺部等靶区，提高疗效，降低毒副作用。

2.质量要求

（1）微囊的囊形：圆球形或类球形的密封囊状物。 （2）粒径

不同微囊制剂对粒径的要求不同，如供肌内注射用的微囊粒径应符合混悬注射剂的规定；用于静脉注射应符合静脉注射的规定；供口服胶囊或片剂，粒径可在数十至数百微米之间。

（3）载药量与包封率 （4）微囊中药物释放速率 3.微囊化材料 分类 具体品种 天然高分子囊材 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐 半合成高分子囊材 羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素 生物降解 合成高分子囊材 非生物降解 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等（PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料） 不受pH影响：聚酰胺、硅橡胶 可在一定pH条件下溶解：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇 4.微囊中药物的释放 （1）释药机制

1）药物透过囊壁扩散 2）囊壁的消化降解 3）囊壁的破裂或溶解

（2）影响微囊中药物释放速率的因素

1）药物的理化性质：囊材相同时，药物在介质中的溶解度愈小，释放愈慢。

2）囊材的类型及组成：不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁释药速率依次如下：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺。

3）微囊的粒径：囊膜材料和厚度相同时，微囊粒径越小表面积越大，释药越快。 4）囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚释药越慢。

5）工艺条件：不同工艺条件制得微囊，其释药速率也不相同。

6）释放介质：释放介质的pH或离子强度通常会影响囊壁的溶解或降解速度，因而会影响释药速率。

第一章、精神和中枢神经系统疾病用药

一、镇静与催眠药

1、巴比妥类：肝药酶诱导剂

• •

异戊巴比妥（脂溶性高，作用快） 苯巴比妥（脂溶性低，作用慢）

2、苯二氮唑类--xx西泮、xx【地西泮（癫痫持续状态）】 3、其他类

• •

唑吡坦（仅具有镇静催眠作用）

佐匹克隆

安眠药首选

A偶尔失眠——唑吡坦； B紧张——氯美扎酮；

C老人——水合氯醛；

D入睡困难——艾司，扎莱普隆； E早醒——氟、夸西泮、。 安眠药口诀

偶尔失眠唑吡坦， 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困难 。 特别紧张怎么办？ 氯美扎酮不再烦。

谷维素：内分泌平衡障碍及精神神经失调 氟西泮：焦虑性、夜间醒来次数较多者 地西泮口诀

镇静焦虑助睡眠， 癫痫持续是首选； 对抗惊厥效果好， 中枢肌松解痉挛。 二、抗癫痫药 1、巴比妥类：

• • •

苯巴比妥 异戊巴比妥钠 扑米酮

2、苯二氮唑类--xx西泮、xx 3、乙内酰脲类：

• 苯妥英钠（中毒：20ug/mL，癫痫大发作首选)

4、二苯并氮唑类；

卡马西平（史蒂文斯-约翰综合征）

5、γ-氨基丁酸类似物：

加巴喷丁

6、脂肪酸类：

丙戊酸钠（广谱抗癫痫药）

大苯小乙，丙戊全能， 三精制药，卡马西平。

苯妥英钠口诀

苯妥英钠有三抗， 癫痫疼痛心失常。 抑钠内流稳定膜， 大发首选莫惊慌。 不良反应牙龈增， 头晕贫血和过敏。

卡马西平口诀

•

•

•

精神发作选西平， 还能治疗叉神经。 躁狂抑郁和尿崩， 可惜伤害了眼睛。 三、抗抑郁药

1、三环类抗抑郁药（突触前膜对5-HT和NA再摄取，抗胆碱能效应）：

• • • •

阿米替林 丙米嗪 氯米帕明 多塞平

（三米多）

2、四环类抗抑郁药（突触前膜对NA再摄取，抗胆碱能效应）：

•

马普替林（多塞平治疗无效可使用）（驷马难追）

3、选择性5-HT再摄取抑制剂（性功能减退或障碍（射精延迟）：

氟西汀（不可与MAO抑制剂合用） 帕罗西汀

舍曲林（口服吸收缓慢） 艾司西酞普兰 西酞普兰

（5舍不得，怕上西天）

• • • • •

4、MAO抑制剂：

•

吗氯贝胺（担心吗？）

5、5-HT及NA再摄取抑制剂：

文法拉辛 度洛西汀

（温度）

• •

6、其他

1）NA能及特异性5-HT能抗抑郁药：米氮平（体重增加） 2）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂：曲唑酮

3）选择性NA再摄取抑制剂：瑞波西汀（去瑞士）

四、脑功能改善及记忆障碍药 1、酰胺类中枢兴奋药：xx西坦

• • •

吡拉西坦 茴拉西坦 奥拉西坦

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：

多奈哌齐 石杉碱甲

3、其他类：

艾地苯醌 银杏叶提取物

五、镇痛药 1、麻醉性镇痛药

• •

• •

1）阿片生物碱

强阿片类药： • 吗啡（激动中枢阿片受体，禁用分娩止痛，抗利尿作用——吗啡最为明显，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，急性中毒致死呼吸麻痹） • 哌替啶（阻断痛觉神经冲动的传导，分娩止痛，肝癌晚期（不可广泛用于），与氯、异丙嗪冬眠合剂，不良反应：依赖性） • 芬太尼（镇痛强度比吗啡强，也有成瘾）

弱阿片类药：

• 可待因（剧烈干咳，多痰——禁用可待因） 2）半合成吗啡样镇痛药： • 羟考酮

3）合成阿片类镇痛药 苯哌啶类：芬太尼

二苯甲烷类

吗啡烷类：美沙酮（镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻） 苯并吗啡烷类

2、非麻醉性镇痛药

1）非甾体类抗炎药

2）中枢性镇痛药：曲马多

布桂嗪

第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

一、解热、镇痛、抗炎药（非甾体类抗炎药） 1、水杨酸类：

• • •

阿司匹林（大剂量风湿性关节炎） 贝诺酯

2、乙酰苯胺类：

对乙酰氨基酚（非选择性抑制COX-2，儿童感冒、发烧首选，轻中度骨性关节炎首选，解热镇痛作用温和

持久，抗炎、抗风湿作用很弱）

3、芳基乙酸类：

• • • • • • • • • •

吲哚美辛

双氯芬酸（活动性消化溃疡禁用） 萘美丁酮

4、芳基丙酸类：

布洛芬（风湿性关节炎伴胃溃疡，无水杨酸反应） 萘普生

5、1,2-苯并噻嗪类：xx昔康（对COX -2的抑制作用比COX-1强）

吡罗昔康 美洛昔康

6、选择性COX-2抑制剂：

塞来昔布（心肌梗死避免用） 尼美舒利 依托考昔

（记忆：你美不美？依托考试和比赛来确定） 阿司匹林5大不良反应 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏

5.瑞夷综合征

——为您扬名易！

保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 二、抗痛风药

1、选择性抗痛风性关节炎药：

• • • • •

秋水仙碱（急性发作期，骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸收不良）

2、抑制尿酸生成药：

别嘌醇（痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用） 非索布坦

3、促进尿酸排泄药：

丙磺舒（慢性期，抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细

胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用，升高尿酸导致肾结石）

苯溴马隆（痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用）

4、促进尿酸分解药——

• •

拉布立酶

聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）

第三章、呼吸系统疾病用药

一、镇咳药 1、中枢性镇咳药：

• • •

右美沙芬（夜间咳嗽，非依赖性中枢性镇咳药）

可待因（吗啡前药，濒繁剧烈无痰干咳，可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制） 喷托维林（以刺激性干咳或阵咳为主，有镇咳作用）

2、外周性镇咳药：

苯丙哌林（避免高空作业，百日咳，以刺激性干咳或阵咳为主，剧咳）

二、祛痰药

1、多糖纤维素分解剂：

•

• •

溴已新

氨溴索（伴有较多痰液）

2、黏痰溶解剂：

乙酰半胱氨酸

3、含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：

糜蛋白酶 脱氧核糖核酸酶

4、黏痰调节剂：

羧甲司坦 厄多司坦

5、表面活性剂： 三、平喘药

1、β2受体激动剂：长期使用耐受性，沙丁胺醇（轻、中度急性哮喘症状首选）、特布他林

1）长效（不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者）：

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• •

• •

福莫特罗

沙美特罗（仅作为吸入给药) 丙卡特罗 班布特罗 沙丁胺醇控释片

2）短效（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）： 特布他林 孟鲁司特 扎鲁司特

•

2、白三烯受体阻断剂（产生疗效4周）：季节性过敏性鼻炎，xx司特

• •

3、磷酸二酯酶抑制剂：

•

茶碱（有效血浆浓度：5-20ug/mL，用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作

后的维持治疗）

4、M胆碱受体阻断剂：xx溴铵【（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）】

1）长效：噻托溴铵（青光眼慎用，排尿困难）

2）短效：异丙托溴铵（眼睛疼痛不适）

5、吸入性糖皮质激素：哮喘持续状态，

• •

丙酸氟替卡松（中剂量：250-500ug/d） 布地奈德（导致口腔念珠菌感染）

回顾——糖皮质激素

激素是个万能药， 升糖移脂分蛋白， 好多疾病能治疗。 钾钙降低钠增高。 一抗炎来二免疫， 红白板多淋酸少， 三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。 血液五多和两少， 骨松眼青胃溃疡，

诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。

第四章、消化系统疾病用药

一、抗酸剂与抑酸剂 1、抗酸剂：

• • • • •

氢氧化铝（多与三硅酸镁合用、中和胃酸） 氢氧化镁（中和胃酸作用强而迅速） 碳酸氢钠（大剂量引起碱血症）

碳酸钙（与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增加和便秘） 铝碳酸镁（不易导致便秘和腹泻）

2、抑酸剂-组胺H2受体阻断剂（餐后服用比餐前效果佳）：xx替丁

西咪替丁（急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸抑制，影响性功能）

3、抑酸剂-质子泵抑制剂（抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，不良反应：骨折）：xx拉唑

泮托拉唑（对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂：0.9%氯化钠注射液） 兰索拉唑（用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制：抑制H+，K+-ATP酶）

二、胃粘膜保护剂：

硫糖铝（不与碱性药物合用） 铋剂（大于0.1ug/mL,神经毒性） 替普瑞酮 前列腺素类似物

三、助消化药：

乳酸菌素片（嚼服）

胰酶（与法莫替丁同服时疗效增强） 乳酸生 胃蛋白酶 干酵母

四、解痉药与促胃肠动力药 1、解痉药：

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阿托品（阻断M1受体） 山莨菪碱 东莨菪碱 颠茄

2、促胃肠动力药

1）中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂：

• 甲氧氯普胺（锥体外系反应）

2）外周性多巴胺D2受体阻断剂：

• 多潘立酮（神经系统副作用罕见，男性乳房女性化）

3）通过乙酰胆碱：

• 莫沙必利（选择性5-HT4受体激动剂，无心脏不良反应）

•

西沙比利（Q-T间期延长，具有心脏毒性） 阿托品

临床应用有6点：

1.阿托品，救农民， 2.抑制分泌麻醉前。 3.散瞳配镜眼底检， 4.感染休克解痉挛。 5.房室阻滞心动缓， 6.胃肠绞痛效立见。

一）监护用药风险——阿托品：

（1）妊娠期——可使胎儿心动过速；

（2）哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；

（3）老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少，体温升高。 （4）诱发青光眼。 胎儿心快妈妈没奶， 爷爷便秘尿不出来，

口干发烧眼睛憋坏。

五、泻药与止泻药 1、泻药：

1）容积性泻药：硫酸镁（浓度过高或过大导致脱水）

2）渗透性泻药：乳果糖（乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症）

3）刺激性泻药：不适用于长期便秘患者，番泻叶、酚酞（引起尿液和粪便变色） 4）润滑性泻药：甘油、开塞露

5）膨胀性泻药：聚乙二醇4000（小剂量治疗慢性便秘，大剂量用于肠道清洁，对肠道PH没有影响）

2、止泻药：

1）吸附剂和收敛药：双八面体蒙脱石

2）抗动力药：地芬诺酯（具有阿片样作用）

3、微生态制剂：酪酸菌（伪膜性肠炎或食物中毒首选） 六、肝胆疾病辅助用药

1、促进代谢类药物及维生素 2、必需磷脂类：

•

多烯磷脂酰胆碱（不含电解质溶液稀释，疗效最肯定）

3、解毒类药；

硫普罗宁 葡醛内酯 还原型谷胱甘肽

• • •

4、抗炎类药：

• • •

复方甘草酸酐（高血压禁用，低钾血症） 甘草酸二胺 异甘草酸镁

5、降酶药：

联苯双酯（远期疗效差）

双环醇（合成五味子丙素时的中间体，降低血清谷丙转氨酶 ）

6、利胆药：

熊去氧胆酸

• •

•

第五章、循环系统疾病用药

一、抗心力衰竭药 1、强心苷类正性肌力药：

• • • •

地高辛（心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动，中毒>2ng/mL，过量引起严重心脏毒性） 洋地黄毒苷（血浆半衰期最长）

毒毛花苷K（静脉给药起效最快、半衰期短） 去乙酰毛花苷

【洋地黄类药物——不良反应】 不良反应洋地黄， 胃肠反应心失常。 红绿不分成色盲， 神经亢奋睡得香。 2、非强心苷类正性肌力药

1）β受体激动剂：

• •

多巴胺 多巴酚丁胺

2）磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：

米力农（升高cAMP水平，宜使用0.9%氯化钠注射液） 双嘧达莫

• •

二、抗心律失常药

缓慢型-阿托品、异丙肾上腺素（阿丙）。 快速型（最常见）

1、钠通道阻滞剂（Ⅰ类）：

1）Ⅰa类：

• • •

奎尼丁（金鸡纳反应，有抗胆碱作用和阻断α受体） 普鲁卡因

普鲁卡因胺（长期用药引起红斑狼疮样症状）

普通卡车装水泥

2）Ⅰb类：

• •

美西律

利多卡因（急性心肌梗死引起的室性心律失常首选，不能用于室上性心律失常，轻度阻滞钠通道、阵发性室性心动过速，促进复极4相K+外流，相对延长有效不应期） 苯妥英钠

一本万利，多美啊！

•

3）Ⅰc类：

• •

普罗帕酮 氟卡尼

普通罗汉都怕佛

2、β受体阻滞剂（Ⅱ类）

1）非选择性β受体阻断剂：

•

普萘洛尔（窦性心动过速，对心律失常和高血压均有效，高血压伴甲亢宜选用，变异性心绞痛不适用、伴有哮喘的心绞痛患者不适用、高血压合并慢阻肺不适用，可诱发和加重哮喘） 2）选择性β1受体阻断剂：

• • •

比索洛尔

美托洛尔（严重心动过缓、支气管哮喘禁用） 阿替洛尔

阿替、比索参加选美

3）有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体：

• •

拉贝洛尔

卡维地洛（适用于心功能比较稳定的Ⅱ~Ⅲ级心力衰竭，慢性心衰一线药） 4）激动β3受体（周围血管舒张） 奈必洛尔

胺碘酮（引起致死性肺毒性和肝毒性、肝脏代谢、导致间质性肺炎或肺纤维化的抗心律失常药物）

•

3、延长动作电位时程药（Ⅲ类）：

•

4、钙通道阻滞剂（Ⅳ类）：

•

维拉帕米（阵发性室上性心动过速，不能与葡萄柚汁同服）

5、Ⅴ类：

腺苷 天冬酸钾镁 地高辛

最该掌握的内容

A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类） B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类） C.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类） D.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类） E.广谱——胺碘酮（Ⅲ类） 胺碘酮——III。

①心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。 ②肺毒性。

③甲状腺功能——减退/亢进； ④光过敏——显著。 【速记】

胺碘酮，含碘甲状腺受伤。 肺中毒，房子里面不见光。 【小结】奎尼丁的不良反应

奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。 会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。

• • •

血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！ 三、抗心绞痛药 1、酯类药：

•

甘油（起效最快，不易口服给药，易产生耐受性，各类心绞痛都适用，突然停药可致反跳现象）

2、钙通道阻滞剂：

1）选择性钙通道阻滞剂

二氢吡啶类：

• 尼莫地平（伴有脑血管病的高血压患者首选，“你不要摸我高贵的头） • 硝苯地平（伴有冠心病的高血压患者首选、适用于变异型心绞痛、伴有哮

喘的心绞痛患者，能降低血压但伴有反射性心率加快，导致心肌缺血，

预防脑卒中作用最强，可引起下肢水肿，首选用于变异型心绞痛治疗） • 氨氯地平（对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响较小，主要不良反应为踝部关节水肿） 非二氢砒啶类：

• 氟桂利嗪（脑血管痉挛选用）

2）选择性钙通道阻滞剂

四、抗高血压药

1、血管紧张素转换酶抑制剂：

•

普利类（能有效防止和逆转心衰患者心肌重构、血管平滑肌增厚及左心室肥厚，唯一具有干预RAAS

和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药，适用于各型高血压，对原发性或肾性高血压均有效，易引起顽固性干咳)

2、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂：

• 沙坦类（伴有糖尿病肾病的高血压患者首选（不选：氢氯噻嗪）、肾功能损害高血压（具有肾保护作

用）

3、肾素抑制剂：

• 阿利克伦

4、其他

1）交感神经末梢抑制剂：

•

利血平(高血压伴消化性溃疡、精神抑郁患者不宜选用）

2）激活中枢神经系统

• 可乐定（激动α2受体的中枢性抗高血压药） • 甲基多巴（妊娠期高血压妇女选用） 3）直接舒张血管平滑肌

• •

硝普钠（对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用）

肼屈嗪（对小动脉平滑肌都有直接松弛作用，对肾功能影响较小，高血压合并冠心病不宜选用）

4）α1受体阻断剂：

▪

哌唑嗪（首次给药可致严重的直立性低血压，首次用药出现首剂效应）

1.利血平——抑制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者；

2. 可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体；甲基多巴——妊高——首选。 3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。

4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。 [ACEI类药]

普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。

不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。 鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾 五、调节血脂药

1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：他汀类（降低LDL-ch作用最强）

•

瑞舒伐他汀（升高HDL-ch作用最强，且具有降低脂蛋白）/阿托伐他汀（对HMG-CoA抑制作用最

强，给药时间不受）

洛伐他汀（能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小） 氟伐他汀（18岁以下不推荐使用）

典型不良反应

肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症； 肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。 记忆——他常吃鸡肝，容易得高脂血症。 2、贝丁酸类药：贝特类（降低TG——首选）

• •

• •

非诺贝特（可以考虑和他汀类联合应用）

吉非贝齐（不能用于治疗Ⅱa型高脂血症，具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎作用）

典型不良反应 1.主要——胃肠道反应 2.肌痛、肌病

3.肝脏转氨酶AST及ALT升高 4.胆石症、胆囊炎

5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症 记忆——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！ 3、烟酸类：

• •

烟酸（升高HDL-ch作用最强，有降低脂蛋白a作用，消化性溃疡患者禁用） 烟酸衍生物——阿昔莫司

典型不良反应、

1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿； 2.少见——肌毒性：肌痛、肌病；

3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。 4.大剂量——肝毒性：AST及ALT升高。 记忆——烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。 4、胆固醇吸收抑制剂：

• 依折麦布（不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者）

烟酸+他汀（全面调脂，减少心血管危险，是调脂治疗新趋势） 胍乙啶（高血压合并脑血管功能不全不宜选用） 氢氯噻氢（高血压伴糖尿病不宜选用）

第六章、血液系统疾病用药

一、促凝血药

1、促凝血因子合成药：

• •

维生素K1（拮抗香豆素过量引起出血，防治长期服用阿司匹林引起的出血，防治新生儿出血症） 甲萘氢醌

2、促凝血因子活性药：

酚磺乙胺（促进和恢复凝血过程而止血）

3、抗纤维蛋白溶解药（对慢性渗血效果显著）：

氨基己酸（可导致血栓形成，与酚磺乙胺合用中毒）

氨甲苯酸（链激酶应用过量拮抗药，机制：对抗纤溶酶原激活因子） 氨甲环酸

4、影响血管通透性药：

卡巴克络

5、蛇毒血凝酶（不能皮内注射、灌肠） 6、鱼精蛋白（拮抗肝素过量）

二、抗凝血药 1、维生素K拮抗剂：

•

• • •

•

• 华法林（应用最广泛口服抗凝血药、主要用于预防静脉血栓，体外无抗凝、体内有抗凝作用，所致出

血维生素K1纠正，应测定凝血酶原时间，INR：2-3）

双香豆素（苯巴比妥减弱双香豆素抗凝作用、与阿司匹林协同、与保泰松竞争结合血浆蛋白，与维生

素K1竞争性对抗） 2、肝素和低分子肝素：

•

• 肝素（抗凝作用最强、最快，预防急性血栓首选药物，静脉注射，可恢复维生素K1引起华法林抵抗，

体内外均有抗凝作用）

3、直接凝血酶抑制剂（抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子）：

• • •

达比加群酯 水蛭素 重组水蛭素

4、凝血因子Ⅹ抑制剂：

1）直接抑制凝血因子Ⅹa：

• • •

利伐沙班 阿哌沙班 贝替沙班

2）间接抑制凝血因子Ⅹa： 磺达肝癸钠 依达肝素

• •

三、溶栓药（促纤维蛋白溶解或纤溶酶原的直接激活剂）：

• • •

链激酶（给药后易产生抗体，1年内不宜再次使用） 瑞替普酶/阿替普酶（静脉溶栓治疗首选） 尿激酶（对抗新产生的血栓）

四、抗血小板药 1、环氧酶抑制剂：

• 阿司匹林（与溶栓药联用，可增加疗效，且不增加严重出血，心血管“基石”，与对乙酰氨基酚合用引

起肾脏病变）

2、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：

• • •

噻氯匹定（不适用于需要迅速抗血小板作用）

XX格雷：氯吡格雷（对阿司匹林过敏或不耐受的患者选用） X格雷洛：替格雷洛（第三代）

3、磷酸二酯酶抑制剂：

双嘧达莫（人体存在前列环素才有效）

3、血小板腺苷环化酶刺激剂：

肌酐（造血功能不足者）

4、整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白受体阻断剂）：

替罗非班（高选择性非肽类抑制剂）

五、抗贫血药

1、铁剂（以口服制剂为首选，以吸收较高的亚铁剂为首选，治疗小细胞低血红蛋白性贫血，不良反应：胃肠道）：

•

•

•

• •

硫酸亚铁（治疗慢性失血所致贫血、缺铁性贫血，糖浆液易使牙齿变黑，缓释片胃肠道反应较轻） 蔗糖铁（需要迅速纠正缺铁患者，有严重消化道疾患，用于口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血）

2、巨幼红细胞性贫血治疗药：

叶酸+维生素B12（恶性贫血）

维生素B12（须肌注，并终身使用，巨幼红细胞贫血合并神经症状、恶性贫血）

叶酸（妊娠期巨幼红细胞贫血，不宜与维生素C同服，服用叶酸时须同时补充维生素B12） 亚叶酸钙（治疗甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞贫血）

3、重组人促红素（禁忌症：难以控制的高血压，类流感样症状（自限））：

红细胞生成素（用于慢性肾功能不全引起的贫血）

六、升白细胞药

1、兴奋骨髓造血功能药：

• • • •

•

• • • •

腺嘌呤（促进白细胞生长） 利可君

肌苷（造血功能不足者） 小檗胺

规避可引起粒细胞计数减少的药品： 1.抗甲状腺药甲巯咪唑等 2.免疫抑制剂来氟米特等 3.抗肿瘤药阿糖胞苷等 4.非甾体抗炎药

5.抗生素：磺胺类、氯霉素等 6.抑酸药（XX替丁、XX拉唑）

2、粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子：

• • •

重组人粒细胞集落刺激因子（放疗时白细胞减少）

粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（急性淋巴细胞白血病选用） 非格司亭

• 沙格司亭

纠正贫血和升高白细胞药

A缺铁性贫血——亚铁。口服； B.巨幼红细胞性贫血——叶酸+B12 C.肾性贫血——重组人促红素

A.兴奋骨髓造血功能药——1.肌苷；2.腺嘌呤；3.小檗胺 B.粒细胞、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 1.非格司亭——粒；2.沙格司亭——粒+巨

第七章、利尿剂和泌尿系统疾病用药

一、利尿剂

1、袢利尿剂（高效，急、慢性肾衰竭首选，明显液体潴留心力衰竭首选，Na+-K+-2 Cl-同向转运子抑制剂）：

•

呋塞米（肾小管髓袢升支粗段，可增加卡那霉素耳毒性、不宜与氨基糖苷类抗生素合用，急慢性肾衰

竭首选，禁忌：对磺胺过敏的患者，严重心源性肺水肿，糖尿病慎用，可加速毒物排泄）

布美他尼（耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者） 拖拉塞米（用于肝硬化腹水以及加速某些毒物排泄） 依他尼酸（最易引起耳毒性，可发生永久性耳聋）

2、噻嗪类利尿药（中效，作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段，痛风、糖尿病、肾功能不良禁用，可引起血氨升高）：

• • •

• 氢氯噻嗪（远曲小管的近端，高血压首选，可单独用于轻度、早期高血压，治疗轻度尿崩症可选用），

抑制Na+-Cl-共转运子），易引起低血钾，伴有痛风水肿病人不宜选用，低剂量可提供接近全效的降压作用，轻度尿崩症）

• • • •

氢氟噻嗪 环戊噻嗪 吲达帕胺

噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮（氯

酞酮）、美托拉宗。

3、留钾利尿药（低效，作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。）

1）醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂：

• • • •

螺内酯（可引起男子乳房女性化和妇女多毛症，醛固酮升高引起的水肿，抑制心肌纤维化） 依普利酮 坎利酮 坎利酸钾

2）肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂：

氨苯蝶啶（远曲小管和集合管，可导致高钾血症） 阿米洛利（保钾作用最强，阻滞肾小管管腔Na+通道） 乙酰唑胺（减少房水生成，治疗青光眼） 药物 作用部位 髓袢升支粗段 远曲小管近端 远曲小管远端和集合管 作用机制 干扰Na-K-2Cl同向转运系统 ++-• •

4、碳酸酐酶抑制剂：

•

1速效 呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸 2中效 噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮 3低效 氨苯喋啶、阿米洛利 抑制Na-Cl同向转运系统 +-直接阻滞肾小管管腔Na通道 +醛固酮受体抑制药 螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮 二、抗前列腺增生症药

第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明：可引起心动过速。

第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（常见体位性低血压）、阿夫唑嗪。 第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛（与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低，很少发生低血压）。 1、α1受体阻断剂（第三代头孢菌素无相互作用）；

• •

特拉唑嗪（第二代）

坦洛新（第三代，机制：松弛前列腺和膀胱颈括约肌（作用于前列腺平滑肌，减轻膀胱出口梗阻）

2、5α还原酶抑制剂：

非那雄胺（缩小前列腺体积，减轻膀胱出口梗阻，可引起性欲减退） 依立雄胺（Ⅱ型5α还原酶抑制剂）

度他雄胺（I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂）

3、植物制剂：普适泰（安全性高，几乎无不良反应） 三、治疗男性勃起功能障碍药

1、5型磷酸二酯酶抑制剂（口服吸收迅速）：

• • •

• •

西地那非（可导致视物模糊、复视，引起Q-T间期延长，阿司匹林无相互作用） 他达拉非（吸收不受油脂性食物影响）

2、雄激素（长期需监测血钙）：

十一酸睾酮（用于原发性性腺功能减退的替代治疗，引起女性男性化、男性乳房胀痛）

•

第八章、内分泌系统疾病用药

一、肾上腺糖皮质激素

1、糖皮质激素（适应症：休克、支气管哮喘，副作用：骨质疏松）：

• • • • • •

地塞米松（长效，抗炎效能最大）

倍他米松（长效，慢性肾上腺皮质功能减退症宜用） 泼尼松（中效，全身性红斑狼疮宜用，不宜外用） 氢化可的松（短效，抗炎作用较强、水钠储溜最强） 甲泼尼松（对受体亲和力最大） 氟氢化可的松软膏（接触性皮炎外用）

2、盐皮质激素 3、氮皮质激素

二、雌激素：前列腺癌：

• • • •

雌二醇（功能性子宫出血，氢化可的松无相互作用，用于卵巢功能不全） 雌三醇 尼尔雌醇

炔雌醇（用于治疗骨质疏松）

三、孕激素：前列腺癌：

• • •

甲羟孕酮

地屈孕酮（无雄、雌激素或者肾上腺皮质激素的作用，具有高选择性） 黄体酮（天然孕激素）

四、避孕药

五、蛋白同化激素：不需监测肾功能

•

司坦唑醇（肝肾病患者慎用）

六、甲状腺激素及抗甲状腺药 1、甲状腺激素：

• 甲状腺素（治疗粘液性水肿，治疗单纯性甲状腺肿，不良反应：甲状腺功能亢进）

2、抗甲状腺药：

丙硫氧嘧啶（能抑制T4转化为T3的抗甲状腺药物，作用较甲疏咪唑弱，甲状腺危象、甲状腺功能

亢进，妊娠和哺乳期妇女首选）

甲疏咪唑（机制：抑制甲状腺素的生物合成，与华法林发生药物相互作用，甲状腺功能亢进症的内科

治疗）

碘剂：(小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放） 小剂量碘剂（预防单纯性甲状腺肿） 碘化物（不良反应：血管神经性水肿）

七、胰岛素及胰岛素类似物：一般反应较轻，仍可引起过敏性休克，胰岛素依赖型重症糖尿病：胰岛素皮下注射，糖尿病酮症酸中毒，治疗重型幼年型糖尿病，纠正细胞内缺钾，糖尿病合并发热、感染 作用时间分类，

1、超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素 2、短效胰岛素：普通胰岛素 3、中效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素 4、长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素

5、超长效胰岛素：甘精胰岛素、地特胰岛素 6、预混胰岛素（禁用于静脉注射（应皮下）） 【胰岛素】

胰岛素分好多种，短效可溶常规中。 超短赖普和门冬，低精蛋白效果中。 精蛋白锌效果长，甘精地特超级长。 【普通的门——超级短】 【精——长；经常】 【干净的地方——超级长】 典型不良反应

【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】

1.低血糖反应——常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反应迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。

2.过敏反应——荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿，支气管痉挛，甚至过敏性休克或死亡。 3.局部反应——注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。

4. 注射部位皮下脂肪萎缩——使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。

5.胰岛素抵抗——糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg（如体重50kg，则1日的注射量超过100U）。

•

•

• • •

八、口服降糖药

1、磺酰脲类促胰岛素分泌药：机制：刺激胰岛β细胞释放胰岛素，格列xx

•

格列本脲（直接抑制肝糖原分解和糖原异生，对胰岛素产生耐受者适用，长期应用抑制胰高血糖素分

泌，易造成持久性低血糖症，老年糖尿病患者慎用）

格列喹酮（糖尿病合并轻度肾功能不全适用） 格列齐特（空腹血糖较高者）

格列吡嗪（糖尿病合并心血管疾病，餐后血糖高者适用）

2、非磺酰脲类促胰岛素分泌药 3、双胍类药：

• • •

• 二甲双胍（肥胖的2型糖尿病，轻症、中症糖尿病患者，易发生乳酸性酸中毒）

4、α葡萄糖苷酶抑制剂：xx波糖

阿卡波糖（机制：在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值降低）

5、胰岛素增敏剂：xx列酮

吡格列酮

罗格列酮（明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平）

6、胰高糖素样肽-1受体激动剂：

利拉鲁肽

艾塞那肽（仅用于皮下注射）

7、二肽基肽酶-4抑制剂：xx列汀

西格列汀（同时作用于胰岛α，β细胞，中效、稳定的降低糖化血红蛋白）

九、调节骨代谢与形成药

1、钙剂和维生素D及其活性代谢物：

•

• •

• •

•

• •

葡萄糖酸钙（治疗钙缺乏症） 阿法骨化醇（促进钙及吸收）

2、双磷酸盐类：

阿仑膦酸钠（服用时必须保持坐位或立位，30min不宜进食，可导致“类流感样”，治疗绝经后妇女骨

质疏松） 3、降钙素：

•

• 依降钙素（治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎）

4、雌激素受体调节剂

第十章、抗菌药物

一、青霉素类抗菌药（时间依赖型抗菌药物，属于繁殖期杀菌剂，多数G-杆菌无效，过敏反应，0.9%

氯化钠）

• •

青霉素（与丙磺舒、庆大霉素联用有增强作用，不良反应：过敏性休克，可杀灭大多数革兰阴性菌） 苄星青霉素（长效）

青霉素

废草溶了长葡萄， 白炭破气也能好。 勾搭梅毒回归热， 青霉素都能治疗！ 【适应证】

（1）首选药：

①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；

②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等； ③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；

④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎； ⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽； ⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。

1、口服耐酸青霉素

2、耐青霉素酶青霉素类：双氯西林（耐酸耐酶）

3、广谱青霉素类：阿莫西林（对革兰阴性杆菌作用强） 4、抗铜绿假单胞菌青霉素类：哌拉西林

5、抗革兰阴性杆菌青霉素类：美西林（半合成，用于敏感菌所致的尿路感染和伤寒）

半合成青霉素

青Ｖ耐酸口服好爽； 羧苄哌拉铜绿能抗。 氨苄阿莫号称广谱， 产酶就用甲苯氯双。 半合成青霉素

（1）青霉素V——耐酸，可口服；

（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。

二、头孢菌素类抗菌药物（繁殖期杀菌剂，时间依赖型） 1、第一代

2、第二代：头孢克洛（口服制剂，不宜用于脑膜炎，对铜绿无效） 3、第三代：

• • • • • •

头孢噻肟

头孢他啶（具有最强抗铜绿假单胞菌作用）

头咆哌酮（具有最强抗铜绿假单胞菌作用，主要经胆汁排泄） 头孢克圬（口服制剂） 头孢曲松（半衰期最长） 4、头孢吡圬

对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南 分类 代表药物 特点与应用 +①G菌：较第二代略强，显著超过第三代； -头孢拉定、 ②G杆菌：较第二、三代弱； 头孢唑啉、 ③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差； 第一代 头孢氨苄、 ④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加； 头孢羟氨苄 血清半衰期短，脑脊液中浓度低； ⑤适用于轻、中度感染。 头孢呋辛、头①G菌：较第一代略差或相仿； -孢替安、头孢②G菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但第二代 克洛、头孢呋对铜绿假单胞菌无效； 辛酯、头孢丙③对多种β-内酰胺酶：较稳定； 烯 ④肾毒性：较小。 +头孢噻肟、 ①对G菌较第一、二代弱； -头孢曲松 ②对G菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用； 头孢他啶、 ③对β-内酰胺酶高度稳定； 第三代 头孢哌酮 ④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中； 头孢克肟、 ⑤肾毒性：基本无； 头孢泊肟酯 ⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。 ①G菌、G菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G菌活性； ②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强； ③对β-内酰胺酶稳定； ④半衰期长； ⑤无肾脏毒性； -⑥用于对第三代耐药的G杆菌引起的重症感染。 +-+-++ 头孢吡肟 ①超广谱，对大多数耐药G、G厌氧菌有效； 头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡第五代 ②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定； 普 ③无肾毒性。 【简化记忆】五代头孢的特点 G菌 第一代 强 第二代 不如第一代 头孢菌素 第三代 弱 强 第五代 超广谱——超完美（TANG）

+G菌 弱 增强 强，铜绿假单胞菌有效 -对β-内酰胺酶 不稳定 较稳定 高度稳定 稳定 肾毒性 大 较小 基本无 无 三、其他β-内酰胺类抗菌药物 1、头霉素类

2、碳青霉烯类（使丙戊酸钠抗癫痫药血浆浓度降低）：

•

亚胺培南（与西司他丁合用防止其在肾中破坏，对G+、G-和厌氧菌均有强大抗菌活性）

3、单酰胺菌素类：

氨曲南（对青霉素过敏病人的革兰阴性菌感染，窄谱抗菌药物）

4、氧头孢烯类：

拉氧头孢（抗菌谱和药理作用类似于第三代头孢菌素）

克拉维酸：β-内酰胺酶抑制剂

可惜！

亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活 立即小结 1.头霉素类 2.碳青霉烯类 3.单酰胺菌素类 4.氧头孢烯类 代表药 头孢西丁、 头孢美唑 XX培南 氨曲南 拉氧头孢、氟氧头孢 特点（TANG） 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。 最广——G菌、G菌、需氧菌、厌氧菌。 氨基糖苷类的替代品。 -窄，仅G菌——铜绿假单胞菌等杆菌。 广——多种G菌及厌氧菌。 -+-•

•

四、氨基糖苷类抗菌药物（浓度依赖型，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应，青霉素类没有）：对厌氧菌无效，机制：阻碍细菌蛋白质的合成

• • • • • •

庆大霉素

新霉素（引起耳蜗神经损伤发生率最高） 阿米卡星（可加重新斯的明不良反应） 链霉素 妥布霉素 奈替米星

耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。 典型不良反应

1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。

3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。 4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素

五、大环内酯类抗菌药物：对大肠埃希菌和变形杆菌作用较差，

第一代——红霉素（机制：与核糖体50S亚基结合，抑制移位酶的活性，在脑中浓度低，对衣原体有效） 第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素（对军团均有效）； 第三代——泰利霉素。

红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。 典型不良反应

1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受； 2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。

3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。

4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。【原创口诀】

六、四环素类抗菌药物（浓度依赖型）：铜绿假单胞菌不敏感

• 四环素（与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药，治疗立克次体感染所致斑

疹伤寒）

多西环素（半合成四环素，可用于前列腺炎） 金霉素 土霉素 美他环素 米诺环素

30而立四环素，红绿林中50载！ 小结：四环素类的临床应用——“4+3”

4：四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体） 3：三菌（霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌） 四环素类口诀

四环素，治四体，衣支螺立最好记。

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普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。 胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。 前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。

七、林可霉素类抗菌药物（治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药，时间依赖型）

八、多肽类抗菌药物（时间依赖型）： 1.糖肽类

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万古霉素（静脉滴注快红人综合征） 去甲万古霉素

拉宁（用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）

2.多肽类

杆菌肽（局部应用）

多粘菌素类（机制：影响胞浆膜的通透性）

万古去甲来，杆菌肽多黏菌素。 多黏阴杆余阳性，脖子红了耳肾毒。

典型不良反应 1.糖肽类

①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。 ②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭；

③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。

④过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒） ⑤抗生素相关性腹泻。 2.多黏菌素类——肾脏损害。

• •

九、酰胺醇类抗菌药物：

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氯霉素（最严重不良反应：抑制骨髓造血功能，机制：与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶

的活性，从而阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻） 绿骨灰，多恐怖！

典型不良反应

1.骨髓造血功能抑制

再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见； 2. “灰婴综合征”

患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。

十、氟喹诺酮类抗菌药物：可替代氯霉素用于治疗伤寒，禁用于妊娠期和小儿，xx沙星

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诺氟沙星（抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解而细菌死亡） 氧氟沙星（原形从肾脏排泄率最高） 环丙沙星（导致跟腱炎和跟腱断裂） 莫西沙星 依诺沙星

沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝。

血糖乱了心中毒，精神失常怕见光。

用药监护

（一）关注跟腱炎症和肌腱断裂

患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。 与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。 （二）规避光毒性

（1）服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服）。 （2）晚间服药。

（3）口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。

（三）警惕心脏毒性——可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。 （四）监测血糖

（1）发生血糖异常后，均首先停药。

低血糖——表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊——立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。 高血糖——口渴、多饮、多尿、疲劳无力——胰岛素。 （2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。

十一、硝基呋喃类抗菌药物：（抗菌谱广，耐药率低，血浆药物浓度低）

• •

呋喃妥因 呋喃唑酮

十二、硝基咪唑类抗菌药物（浓度依赖型）：原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药

• 甲硝唑（对厌氧菌有广谱抗菌作用，不良反应：恶心呕吐，治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿）

十三、磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶：机制：抑制二氢叶酸合成酶，合用双重阻断敏感菌的叶酸代谢 1、磺胺类抗菌药物：磺胺嘧啶（+青霉素-治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一） 2、甲氧苄啶（抑制二氢叶酸还原酶）

磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大。

过敏反应最常见，伤肾喝水碱来加。 抑制骨髓肝中毒，光敏反应别忘啦。

典型不良反应

1.磺胺类药——按可考性重新排序并小结。

①过敏反应——常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）； ②肾损伤——结晶尿、血尿和管型尿。 ③肝损伤——新生儿——高胆红素血症和黄疸；

④骨髓抑制——中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血； ⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者——溶血性贫血及血红蛋白尿； ⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。

十四、其他抗菌药物

1、磷霉素（抗菌谱广，体内分布广泛，对耐药菌也有较好的抗菌作用）

2、嗯唑烷酮类：利奈唑胺（正在使用MAO抑制剂患者不宜选择，不良反应：头痛腹泻、血小板减少、骨髓抑制）

3、夫西地酸（经胆汁排泄）

【小结】G球菌—— A.首选——青霉素类；

B.耐药、轻中度感染——大环内酯类； C.耐药、严重感染——万古霉素； D.耐万古霉素——利奈唑胺。

+

十五、抗结核分枝杆菌药 1、一线：

• • •

利福平（诱导肝药酶活性，机制：特异性地抑制依赖于DNA的RNA多聚酶活性） 异烟肼（机制：抑制细菌分枝菌酸合成，不良反应：周围神经炎，需同服维生素B6） 乙胺丁醇+链霉素（阻止或延迟结核杆菌对链霉素产生耐药性）

2、二线：乙硫异烟胺

1.异烟肼——首选。

①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。 ②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。 ③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。 2.利福平

①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌；多种G球菌，特别是耐药金葡菌，G菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。

②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 ③“里应外合”——穿透力强：细胞内、外均有作用。

+

-

十六、抗真菌药 1、多烯类：

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制霉菌素（可局部用于治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染） 两性霉素B（又名庐山霉素）

2、唑类

伏立康唑（治疗侵袭性曲霉菌病） 氟康唑（治疗侵袭性念珠菌病）

3、丙烯胺类 4、棘白菌素类 5、嘧啶类

6、其他：灰黄霉素（仅对浅表真菌感染有效）

• •

青霉素+庆大霉素：有协同作用

青霉素+磺胺嘧啶：治疗流行性细菌性脑膜炎

第十一章、抗病毒药

1、广谱抗病毒药：不良反应：肾损害

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利巴韦林（又名病毒唑，用于合胞病毒引起的肺炎和支气管肺炎） 干扰素（抑制茶碱代谢，使茶碱血药浓度升高）

2、抗流感病毒药：

奥司他韦（治疗甲型乙型流感病毒，不可取代流感疫苗，代谢产物为选择性的甲型和乙型流感病毒神

经氨酸酶抑制剂）

扎那米韦（对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用）

金刚烷胺（可增加抗胆碱药不良反应，与美金刚合用增加中枢毒性）

3、抗疱疹病毒药：

阿昔洛韦（又名无环鸟苷，能竞争DNA聚合酶，对Ⅰ型Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强） 更昔洛韦（巨细胞病毒感染） 泛昔洛韦

阿糖腺苷（静脉注射可以治疗单纯疱疹病毒性脑炎、局部可以用于疱疹病毒性角膜炎，嘌呤核苷酸类

似物，不能与含钙制剂配伍）

膦甲酸钠（无机焦磷酸盐类似物，不能与其他肾毒性药物同时使用）

4、抗乙型肝炎病毒药：不良反应：肝炎恶化

拉米夫定（胞嘧啶类似物，主要治疗乙型肝炎和AIDS） 阿德福韦酯（一磷酸腺苷类似物）

5、抗HIV药：

齐多夫定（可抑制HIV逆转录和复制）

生物制剂：胸腺肽

【小结】

（1）广谱抗病毒（利巴韦林、干扰素、胸腺肽）。

（2）抗流感病毒（金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦）。

（3）抗疱疹病毒（阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷）。 （4）抗乙肝（拉米夫定、阿德福韦）。

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（5）抗HIV（拉米夫定、齐多夫定）。

第十二章、抗寄生虫药

一、抗疟药：

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乙胺嘧啶（用于疟疾病因性预防、抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成，阻止疟原虫在蚊体内

的孢子增值，控制传播，与磺胺类或砜类药物合用可增强疗效）

氯喹（对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴患者，疗效高、生效快、主要用于控制症状首选药，抑制

DNA的复制和转录，使DNA断裂）

伯氨喹（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏禁用，控制复发和阻止疟疾传播最有效药物） 奎宁（用于耐氯喹的脑型疟）

青蒿素（通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质）

二、抗肠蠕虫药：

甲苯咪唑（治疗蛔虫病和鞭虫病首选）

噻嘧啶（治疗蛔虫病，机制：使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹，与左旋咪唑和用可治疗严

重钩虫感染）

吡喹酮（治疗血吸虫病、猪、牛带绦虫首选，避免高空作业） 阿苯达唑（治疗钩虫病首选）

1、哌嗪类驱虫药：哌嗪（治疗蛔虫病和蛲虫病，与氯丙嗪联用可引起抽搐，具有潜在的神经-肌肉毒性，避免长期和反复过量使用） 2、咪唑类驱虫药：左旋咪唑 伊维菌素：治疗蛲虫病

氯喹+伯氨喹：作用于红细胞内期和继发性红细胞外期

【马上小结】抗疟药作用及临床应用 药物 1.氯喹 2.青蒿素 3.奎宁 4.伯氨喹 5.乙胺嘧啶 作用 杀灭红内期； 根治恶性疟； 奎宁更适用于脑型恶性疟 控制症状发作 应用 •

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红外期；杀灭配子体 抑制红外期、蚊虫体内 控制复发和传播 病因预防 抗疟药口诀【】 乙胺预防伯氨传， 氯奎青青发作管。 进入疟区怎么办， 乙胺嘧啶来防范。 控制症状用氯喹， 根治须加伯氨喹。 伯氨喹，能耐大， 防止传播和复发。

第十三章、抗肿瘤药

一、直接影响DNA结构和功能的药物

1、破坏DNA的烷化剂（最常见——骨髓抑制）：

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环磷酰胺（恶性淋巴瘤，美司钠（美死啦）可预防泌尿毒性，易诱发出血膀胱炎） 氮芥（最早应用） 塞替派（癌，灌注）

卡莫司汀（脑瘤，高度致吐风险，亲脂性较强，易通过血-脑屏障） 白消安（高尿酸血症）

二）典型不良反应

1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。 2.恶心呕吐。 3.脱发。

4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。 5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。 6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。 7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 小结1——烷化剂不良反应TANG 呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。

2、破坏DNA的铂类化合物：

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顺铂（0.9%氯化钠，非小细胞肺癌，高致吐风险、肾毒性、耳毒性） 卡铂（5%葡萄糖稳定，骨髓抑制较严重）

奥沙利铂（5%葡萄糖稳定，神经毒性较严重，胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一）

（二）典型不良反应

常见——消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反应。

小结2——铂类不良反应

铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。

3、破坏DNA的抗生素：

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丝裂霉素（机制与烷化剂相同）

博来霉素（天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制肿

瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡） 4、拓补异构酶抑制剂

1） 拓扑异构酶I抑制剂：

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喜树碱（毒性比较大-尿频、尿痛和血尿，不溶于水）、 羟喜树碱（毒性降低，但依然不溶于水）、

伊立替康（与洛莫司汀、多柔比星、顺铂、依托泊苷、氟尿嘧啶合用可增强抗肿瘤效果） 拓扑替康【引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌】

2） 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选！

依托泊苷（化疗指数较高——小细胞肺癌首选药；单核细胞白血病） 替尼泊苷（可透过血-脑屏障，脑瘤首选药（前后联系：卡莫司汀）

二、干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）：作用于S期

1、二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤（儿童急性白血病，与糖皮质激素合用可引起膀胱移行细胞癌） 2、胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（不良反应：胃肠道）、卡培他滨（尿嘧啶抗代谢类药） 3、嘌呤核苷合成酶抑制剂：疏嘌呤（竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸） 4、核苷酸还原酶抑制剂

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5、DNA多聚酶抑制剂：吉西他滨（胞嘧啶抗代谢类药）、阿糖胞苷（与多柔比星合用可导致坏死性结肠炎，在体内被脱氢酶迅速脱氨，生成活性代谢物） 干扰核酸生物合成药 1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂 2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 3.核苷酸还原酶抑制剂 4.二氢叶酸还原酶抑制剂 5.DNA多聚酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 羟基脲 甲氨蝶呤、培美曲塞 阿糖胞苷、吉西他滨 记忆技巧 他胸前戴座佛 嫖娼者，流氓 核战争，还用？ 双手美甲 多聚聚，有喜糖 三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录药物） 1、抗肿瘤抗生素类：（蒽环类）

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盐酸多柔比星（阿霉素，心脏毒性，解毒剂：右雷佐生，与头孢菌素合用产生沉淀） 柔红霉素（与多柔比星存在交叉耐药性） 表柔比星（中度致吐风险） 吡柔比星

四、抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝药）

1、长春碱类：长春碱（作用于M期，抑制细胞有丝）、长春新碱（对神经系统有毒性、外周性神经炎） 2、紫杉烷类：多西他赛（低度致吐风险）、紫杉醇（作用于微管）

3、高三尖杉酯（抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝） 4、门冬酰胺酶

五、调节体内激素平衡的药物 1、雌激素类：己烯雌酚

2、抗雌激素类：他莫昔芬（西咪替丁不能增强活性和疗效） 3、孕激素类：甲地孕酮 4、雄激素类：睾酮 5、抗雄激素类：氟他胺 六、靶向抗肿瘤药物

1、酪氨酸激酶抑制剂（适应证：非小细胞肺癌，最常见：皮肤毒性、腹泻）：XX替尼（甲磺酸伊马替尼） 2、单克隆抗体（单抗）

（1）曲妥珠单抗（HER-2（人表皮生长因子受体-2），乳腺癌，心功能减退） 利妥昔单抗（CD20，淋巴瘤，细胞因子释放） 西妥昔单抗（YEGFR，结直肠癌、皮肤毒性） （2）贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF，饿死） 七、放疗与化疗止吐药

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昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 帕洛诺司琼 阿扎司琼

干扰素：既具有抗病毒作用又具有抗肿瘤作用的免疫调节剂 泼尼松：治疗恶性肿瘤，对骨髓造血功能几乎没有抑制

来曲唑：作用于芳香化酶，治疗乳腺癌

十四章、眼科疾病用药

一、抗眼部细菌感染药：

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氟喹诺酮类：对软骨发育有影响，儿童不推荐使用。左氧氟沙星（急性期或严重沙眼局部治疗） 利福平（治疗结核性眼病，可引起白细胞及血小板减少，胆道阻塞患者禁用） 多粘菌素B（铜绿假单胞性结膜炎） 夫地西酸（治疗葡萄球菌感染）

阿奇霉素（急性期或严重沙眼全身治疗）-局部治疗：0.3%氧氟沙星 万古霉素（眼科手术引起的细菌性眼内炎） 四环素可的松（长期频繁使用可致眼部真菌感染、青光眼、白内障，单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者禁用） 氯霉素（口腔苦味）

二、降低眼压药：

1、拟M胆碱药：毛果芸香碱（治疗青光眼，降压机制：使阻塞房角开放，缩瞳药） 崔永元：M样作用

2、β受体阻断剂：卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔和倍他洛尔——减少房水生成，促进房水引流和排出----降低眼压。

卡替洛尔——不良反应：暗黑感、远视障碍、调节痉挛，长期用药可引起近视化倾向。

3、前列腺素类似物（治疗开角型青光眼一线用药，机制：增加巩膜葡萄膜通路房水外流，不良反应：角膜病变）：拉坦前列素（降低夜间眼压首选药）

4、肾上腺素受体激动剂（散瞳）：减少房水生成，增加房水外流。 （1）地匹福林——肾上腺素的前药。 （2）溴莫尼定——选择性α2受体激动剂。

马上小结——治疗青光眼的药物 1.拟M胆碱药——毛果芸香碱

2.肾上腺素受体激动剂——地匹福林、溴莫尼定 3.β受体阻断剂——XX洛尔（开首1） 4.甘露醇——紧急降眼压

5.XX前列素——降夜间眼压（开首2） 三、抗眼部病毒感染药

单纯疱疹性角膜炎【利巴韦林（大量使用导致肝功能异常）、阿昔洛韦、更昔洛韦（单纯疱疹性眼病，精神病患者及神经中毒症状者慎用）、碘苷（长期使用可出现角膜混浊）】 四、眼用局部（大剂量可使心脏传导系统抑制） 利多卡因、丁卡因、奥布卡因、丙美卡因 1.丙美卡因——刺激小——儿童。 2.奥布卡因或利多卡因——测量眼压。 3.丁卡因——深度麻醉

——眼科小手术前麻醉，如角膜缝线的拆除。 禁用——眼球有穿通性伤口者。

4.利多卡因——单用，或与肾上腺素合用。 注入眼睑后——施行小手术； 球后或球周注射后——施行眼球手术。 【注意！眼用局麻药——两个不能】 不能单纯作为镇痛药，来解除眼部症状。 不能交与患者自行滴用。 五、散瞳药： 1、抗胆碱能扩瞳药：

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阿托品（调节麻痹，青少年（5岁以下）屈光检查） 1%后马托品（治疗眼前节炎的首选药）

复方托吡卡胺（高血压、动脉硬化、冠状动脉供血不足者慎用）

2、α肾上腺素受体激动剂：

去氧肾上腺素（ 可用于鉴别闭角型/开角型青光眼）

新福林

20%甘露醇：紧急降低眼压首选 阿托品:扩瞳，调节麻痹 两性霉素B（真菌性角膜炎）

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十五章、耳鼻喉科疾病用药

一、消毒防腐药：

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2%酚甘油（对鼓室粘膜及鼓膜有腐蚀作用，适用鼓膜未穿孔的中耳炎，外耳道红肿局部治疗） 3%过氧化氢（适用鼓膜穿孔后的中耳炎）

3%硼酸乙醇（慢性外耳道炎时局部滴用，促使耳道干燥）

二、减鼻充血药（长期使用引起药物性鼻炎，应警惕由药物引起的高血压）

麻黄碱（运动员慎用，收缩鼻粘膜、改善鼻通气和鼻窦引流，鼻粘膜肿胀，不宜与三环类抗抑郁药合

用）

羟甲唑啉（连续使用应间隔4h以上） 赛洛唑啉（成人：0.1%、儿童：0.05%）

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