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格列美脲片药理作用如何

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患者服用格列美脲片过量时必须立即摄入蔗糖,如果可能则摄入葡萄糖,除非医生已知治疗药物过量情况并且对患者病情发展有把握。格列美脲片药理作用如何?

格列美脲片药理作用如下:

对于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖浓度,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时,与格列本脲相比,给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外(胰岛素增敏和拟胰岛素)的作用。

另外,与其他磺脲类药物相比,格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集(动物和体外数据),并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少(动物数据)。

胰岛素释放:

与其他所有磺脲类药物一样,格列美脲通过与胰岛B细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同,格列美脲与B细胞膜中的一种65 kDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。

胰岛素致敏作用:格列美脲增进胰岛素对外周葡萄糖摄取的正常作用(人类和动物数据)。

拟胰岛素作用:格列美脲模拟胰岛素对外周葡萄糖摄取和肝葡萄糖输出的作用。外周葡萄糖通过转移进入肌肉和脂肪细胞进行摄取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪细胞质膜葡萄糖转移分子的数量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性,结果,细胞的cAMP水平降低,导致蛋白激酶A的活性减低:从而刺激葡萄糖代谢。

心血管作用:通过ATP敏感钾通道,磺脲类药物还影响心血管系统。与传统磺脲类药物比较,格列美脲对心血管系统的影响显著较少(动物数据)。这可能通过它与ATP敏感钾通道结合蛋白的相互作用的特殊性质得到解释。

格列美脲片药理作用主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素从而发挥降血糖的作用。

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