格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度。无论男性和女性,还是老年(超过65岁)和年轻患者,格列美脲片的药代动力学是相似的。格列美脲片和瑞格列奈可以同服吗?
格列美脲片和瑞格列奈都属于口服促胰岛素分泌降糖药,一般不一起用,瑞格列奈可与二甲双胍合用。
对于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖浓度,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时,与格列本脲相比,给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外(胰岛素增敏和拟胰岛素)的作用。
另外,与其他磺脲类药物相比,格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集(动物和体外数据),并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少(动物数据)。
瑞格列奈使用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
瑞格列奈与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体偶联的ATP敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。
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A:格列美脲片的功效:适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
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A:怀孕及哺乳期间的女性禁用格列美脲片。
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