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依西美坦胶囊治疗效果好吗

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乳腺癌是女性排名第一的常见恶性肿瘤。乳腺癌的疗效更多的取决于病期。依西美坦胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒状粉末。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦胶囊治疗效果好吗?

依西美坦胶囊的药理作用是:

乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。

而依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无

并且依西美坦胶囊适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。据文献报告,绝经健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%.依西美坦的平均终末半衰期为24小时。

由上述可以知道,依西美坦胶囊治疗效果不错。

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