依西美坦胶囊能可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无。那么,服用依西美坦胶囊的禁忌是什么?
服用依西美坦胶囊的禁忌是:对依西美坦胶囊或依西美坦胶囊内赋形剂过敏的患者禁用。需要注意事项:绝经前妇女一般不用依西美坦胶囊。依西美坦胶囊不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。肝功能、肾功能不全者慎用、超量服用依西美坦,可使其非致命性不良反应增加。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
而依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无
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