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依西美坦胶囊的药理作用是怎样的

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乳腺癌是女性排名第一的常见恶性肿瘤。乳腺癌的疗效更多的取决于病期。依西美坦胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒状粉末。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦胶囊的药理作用是怎样的?

以下是讲述依西美坦胶囊的药理作用:

由于乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。

因此,依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无。

总的来说,依西美坦胶囊适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。用法用量是:一次一粒(25mg),一日一次,饭后口服,轻度肝肾功能不全者不需要调节给药剂量。

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